羟丙哌嗪质、用途与分娩工艺
简介
羟丙哌嗪是左旋羟丙哌嗪的消旋体，左旋羟丙哌嗪是种新式镇咳药，它克服了基消旋体对臆测核心神经的作用，同期具有较好的镇咳果，本品于1988年防范大利上市，在临床使用经由中倍受温雅。
驾驭
羟丙哌嗪是左旋羟丙哌嗪的消旋体，左旋羟丙哌嗪是种新式镇咳药，它克服了基消旋体对臆测核心神经的作用，同期具有较好的镇咳果。
生物活
Dropropizine (UCB-1967)是种外消旋的非烟土类镇咳剂，用来动作药。
体外琢磨
Dropropizine作用于仓鼠V79和东谈主类EUE细胞，既不致突变，也不致畸变，在微粒体组分S9存在时，而碳酸锂示隐微的和Mazindol中等遗传毒反馈。
手机号码：15222026333 体内琢磨 Dropropizine 惩办猫，具有活，著低于Pinacidil和Codeine。 Dropropizine (1 mg/kg,按体重腹腔打针)与EEPF(2 mg/kg,按体重口服惩办)具有一样的活。 Dropropizine惩办未麻醉猫，疗机械刺激激励的咳嗽，产生28.3活，Prenoxdiazine则为24.7。 Dropropizine (1 mg/kg) 的作用果与S. althaeae粘液差未几。Dropropizine (1 mg/kg) 惩办机械刺激激励的咳嗽，作用果低于E. officinalis。 化学质 从苯结晶，熔点15℃，熔点18℃。急毒LD5大鼠(mg/kg)：2静脉打针，75口服。S-左旋羟丙哌嗪(Levodropropizine)：[99291-24-4]。从丙酮得白固体，熔点98-1℃。[α]D25-1°(C=1.，酒精)。急毒LD5小鼠，大鼠(mg/kg)：1287.2，886.6口服；48.，41.3腹腔打针。R-右旋羟丙哌嗪：从丙酮结晶，熔点14～15℃。[α]D25+9.7°(C=1.，酒精)。急毒LD5小鼠，大鼠(mg/kg)：871.7，721.3 口服；319.2，363.4腹腔打针。 用途 新式镇咳药，果和外消旋羟苯哌嗪换取，但作用裁汰，几核心放心作用。 用途 用于制造左羟丙哌嗪 分娩法 法1：苯胺和二(酒精)胺缩合，反馈惩办后，减压蒸馏，网罗124-13℃/8~93Pa的馏分，即为苯基哌嗪，收率66.9。苯基哌嗪、碳酸氢钠、95酒精和3-氯-1，2-丙二醇，搅动回流。蒸出酒精，冷却，加入丙酮，加热溶化。热滤，预应力钢绞线滤液放弃。滤集固体，干燥。用丙醇重结晶，得羟丙哌嗪，收率43。法2：左旋羟丙哌嗪的制备。D-甘雨糖醇和丙酮在二氯化锌作用，生成D-甘雨醇1，2，5，6-二缩酮。上述二缩酮溶于甲醇，在搅动和低于15℃下，滴入碘酸钠溶液，搅动。加甲醇，用5mol/L氢氧化钾调Ph=8。冷至：1℃过滤，滤液加四氢硼钠。过滤，滤液用氯仿索求。索求液干燥，过滤，减压浓缩。网罗77～79℃/1.33kPa馏分，得(S)-1，2-异亚丙基甘油，收率76.7。上述的异亚丙基甘油和吡啶搀和，在℃以下，分批加入对甲苯磺酰氯，搅动。置雪柜中，常常振摇。倒入水中，用乙醚索求。醚层用稀盐酸洗、碳酸氢钠溶液洗、水洗至中。干燥，过滤，蒸去乙醚，得磺化物粗品，收率77.5。磺化物粗品溶于丙酮，加入1mol/L盐酸，6℃保温。减压浓缩，剩余液用氯仿索求。氯仿层干燥，过滤，浓缩，用乙醚惩办，得?-对甲苯磺酸-1-甘油酯，产率96.。上述取得的甘油酯和苯基哌嗪溶于苯，回流。过滤，千里淀用水酒精洗，滤液蒸干，用乙醚惩办，过滤。固体用丙酮重结晶，得左旋羟丙哌嗪，收率7.2，熔点99～11℃，[α]D2-9.8°(C=1，酒精)。 羟丙哌嗪 坎坷游产物信息 上游原料 卑鄙产物 相关词条:铝皮保温施工隔热条设备
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